双功能RGD-TAT肽修饰脂质体的构建及其脑胶质瘤靶向性研究

作     者：黄吉春 蔡华荣 江跃全 HUANG Ji-chun;CAI Hua-rong;JIANG Yue-quan

作者机构：重庆医药高等专科学校护理学院重庆404100 重庆市肿瘤研究所重庆404000 

出 版 物：《中国生化药物杂志》 (Chinese Journal of Biochemical Pharmaceutics)

年 卷 期：2014年第34卷第3期

页      面：1-3页

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(30970843) 

主　　题：整合素受体 细胞穿膜肽 药物靶向 

摘      要：目的制备双功能RGD-TAT肽修饰的脂质体(RGD-TAT peptide modified liposomes,RGD-TAT-LPs),并对其脑胶质瘤靶向性进行研究。方法采用薄膜分散法制备双功能RGD-TAT-LPs并进行表征;细胞摄取实验研究脑胶质瘤C6细胞对普通脂质体(liposomes,LPs)、RGD修饰脂质体(RGD-LPs)、TAT修饰脂质体(TAT-LPs)和RGD-TAT-LPs的摄取效率。构建脑胶质瘤原位肿瘤模型,研究不同脂质体在荷瘤裸鼠的体内分布。结果RGD-TAT-LPs的粒径为(116.5±11.3)nm,电位为(23.2±3.5)mV。细胞摄取实验结果显示:C6细胞对RGD-TAT-LPs的摄取效率分别是LPs、TAT-LPs和RGD-LPs的4.7倍、2.3倍和2.9倍,差异有统计学意义(P0.01)。脂质体体内分布实验结果显示RGD-TAT修饰脂质体组荷瘤小鼠脑部荧光最强。结论RGD-TAT-LPs是一种潜在高效的肿瘤靶向给药系统。