头孢匹胺的合成

作     者：陈林 游莉 石克金 李江红 张晓 刘家健 Chen Lin;You Li;Shi Ke-jin;Li Jiang-hong;Zhang Xiao;Liu Jia-jian

作者机构：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所成都610052 

出 版 物：《中国抗生素杂志》 (Chinese Journal of Antibiotics)

年 卷 期：2010年第35卷第4期

页      面：277-280,304页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100705[医学-微生物与生化药学] 1002[医学-临床医学] 10[医学] 

主　　题：NPA—Na 7-TMCA 头孢匹胺 

摘      要：目的研究头孢匹胺的合成工艺。方法(R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸乙酯(NPA-Et)经水解、成盐得到(R)2-(6-甲基-4-羟基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酸钠(NPA-Na)。NPA-Na与7-TMCA,即:(6R,7R)3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫代甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸)缩合得头孢匹胺粗品,再成三乙胺盐,转酸,得到头孢匹胺成品。结果第一步收率84.6%,第二步收率69.3%。结论本工艺易操作,三废少,收率较高,为中试生产提供了依据。