达比加群酯自微乳分散片的制备及质量评价

作     者：刘晓庆 郑春丽 丁亚飞 张雅捷 柴夫娟 陈敏 LIU Xiao-qing;ZHENG Chun-li;DING Ya-fei;ZHANG Ya-jie;CHAI Fu-juan;CHEN Min

作者机构：上海市浦东新区周浦医院药剂科上海201318 中国药科大学药剂学教研室南京210009 江苏恒瑞医药股份有限公司连云港222047 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2017年第26卷第16期

页      面：1942-1947页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：浦东新区科技发展基金资助项目(PKJ2015-Y41) 国家自然基金资助项目(81402878) 

主　　题：达比加群酯 自微乳 固体自微乳 分散片 质量评价 

摘      要：目的:制备达比加群酯自微乳分散片并评价其质量。方法:筛选可在45 min内完全释药的固体吸附材料,以粉末直接压片法制备自微乳分散片,通过单因素实验优化处方,考察所得自微乳分散片的质量。结果:以MCC KG 802作为固体吸附材料,能有效吸附达比加群酯自微乳液并形成固体吸附混合物(Mix)。分散片处方组成为:25%Mix,25%崩解剂PVPP,适量由4%微粉硅胶与0.5%硬脂酸镁组成的润滑剂,其余为填充剂MCC 102。制得分散片的硬度、脆碎度、分散均匀性及崩解时间均符合要求。在纯化水中分散后形成的微乳粒径为200~230 nm,与达比加群酯液体自微乳液的粒径相当。结论:自微乳分散片能较好的保持液体自微乳系统的特性,有望提高达比加群酯生物利用度,扩展了自微乳系统的应用范围。