荆三棱顺式茋类化合物的结构修饰及抗炎活性

作     者：李军 梁侨丽 雷玲玲 崔晓东 刘杰 东水华 LI Jun;LIANG Qiao-li;LEI Ling-ling;CUI Xiao-dong;LIU Jie;DONG Shui-hua

作者机构：南京中医药大学药学院南京210023 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2015年第50卷第1期

页      面：15-18页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81173515) 江苏高校优势学科建设工程资助项目 

主　　题：荆三棱 顺式茋类化合物 结构修饰 肿瘤坏死因子-ɑ RAW264.7细胞 

摘      要：目的对荆三棱顺式茋类化合物进行结构修饰及体外抗炎活性评价。方法分别运用甲基化、乙酰化、去甲基化反应对荆三棱中新的顺式茋类化合物sciryagarol I（1）进行结构修饰。采用噻唑蓝（MTT）法考察化合物1及其结构修饰物3~5和荆三棱中另一新顺式茋类化合物sciryagarol II（2）对RAW264.7细胞活力的影响。以脂多糖（LPS）与Pam3csk4分别诱导RAW264.7细胞炎症模型,运用酶联免疫吸附法（ELISA）法检测化合物1~5对细胞释放炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ与白细胞介素-6（IL-6）的影响。结果通过1H-NMR和HRESI-MS确定修饰物3~5的结构;化合物1,2和5能显著抑制由LPS或Pam3csk4诱导的RAW264.7细胞释放的炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ和白细胞介素-6。结论修饰物3~5皆为新化合物,顺式茋类化合物的抗炎作用强度与其结构上的酚羟基数目有一定关系。