基于相似性分析山楂叶总黄酮组分平衡溶解度和油水分配系数的研究

作     者：杨群 徐英楠 张锴 张益勋 张欢 单生威 张娜 YANG Qun;XU Ying-nan;ZHANG Kai;ZHANG Yi-xun;ZHANG Huan;SHAN Sheng-wei;ZHANG Na

作者机构：绍兴文理学院元培学院浙江绍兴312000 浙江震元制药有限公司浙江绍兴312000 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2017年第48卷第14期

页      面：2883-2888页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：2016年浙江省大学生科技创新活动计划暨新苗人才计划项目(2016R428003) 2015年度绍兴市大学生科技创新项目[绍市高教(2015)138号] 浙江省第十五届"挑战杯"大学生课外学术科技作品竞赛二等奖 

主　　题：相似性分析 向量余弦法 格鲁布斯法 山楂叶总黄酮 平衡溶解度 油水分配系数 芦丁 槲皮素 金丝桃苷 水溶性 脂溶性 HPLC 

摘      要：目的研究山楂叶总黄酮组分中代表成分的平衡溶解度与油水分配系数,比较其相似性,为山楂叶总黄酮组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础。方法以山楂叶总黄酮组分为模型药物,选择芦丁、槲皮素、金丝桃苷为代表性成分,用HPLC法同时测定各成分在不同pH值的缓冲液及水中的平衡溶解度和表观油水分配系数(P_(app)),运用向量余弦法(cosine)和格鲁布斯法(Grubbs)评价其相似性。色谱条件:色谱柱为Zorbax Eclipse Plus C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.4%磷酸水溶液(B),梯度洗脱:0~10 min,20%乙腈;10~11 min,20%~40%乙腈;11~20 min,40%乙腈;20~21 min,40%~20%乙腈;21~25 min,20%乙腈;检测波长为360 nm;体积流量为0.8 mL/min;柱温为40℃。结果芦丁、槲皮素、金丝桃苷在不同pH值缓冲液及水中的平衡溶解度及P_(app)均相似,在不同pH值缓冲溶液中芦丁、槲皮素和金丝桃苷3个成分平衡溶解度的cosine值分别为0.998、0.988、0.987,P_(app)的cosine值分别为0.976、0.981、0.978,cosine值均大于0.9,芦丁、槲皮素和金丝桃苷平衡溶解度的Grubbs值分别为1.057、1.083、1.124、1.117、1.022、1.030、1.082、1.112,P_(app)的Grubbs值分别为1.125、1.107、1.079、1.034、1.041、1.037、1.129、1.128,Grubbs检验结果均小于G临界值1.153,相似性良好。结论相似性分析客观地反映了组分内各成分性质的离散程度,可增加组分性质评价的科学性,为中药组分的制剂设计提供依据。