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槲皮素巯基化壳聚糖微球的制备、表征及大鼠体内药代动力学

Preparation characterization and pharmacokinetics of thiolated-chitosan microspheres loading quercetin in rats

作     者:夏晓静 徐蓓华 张廷秦 胡英 XIA Xiaojing;XU Beihua;ZHANG Tingqin;HU Ying

作者机构:浙江医药高等专科学校宁波315100 

出 版 物:《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期:2014年第45卷第2期

页      面:185-191页

核心收录:

学科分类:100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基  金:浙江省教育厅课题资助项目(No.Y201226180) 2010年浙江省高校优秀青年教师资助计划(No.291) 2011年浙江省大学生科技创新活动计划资助~~ 

主  题:槲皮素 巯基 壳聚糖微球 药代动力学 

摘      要:以槲皮素为模型药物,制备巯基化壳聚糖微球。考察微球的巯基含量、载药量、形态、吸水前后的形态及体外释放,评价微球的离体胃肠黏附性及大鼠体内药代动力学。结果表明,微球的巯基含量为(147.0±8.2)μmol/g,载药量为(5.33±0.12)%;扫描电镜结果表明载药微球上存在一定的孔道;显微镜下观察发现,微球在加入水中后体积迅速膨胀,呈圆球状,释放后微球仍较为完整。考察了微球在水、人工胃液、人工肠液等不同介质下的体外释放行为,经溶出曲线相似因子评价,微球在各介质中的释放行为极为相似,符合Higuchi方程Q=0.161t1/2。黏膜黏附实验表明巯基化壳聚糖微球的黏附性明显增强。同剂量灌胃给药后,槲皮素巯基化壳聚糖微球在大鼠体内的生物利用度显著高于混悬剂及壳聚糖微球,有望成为槲皮素很有前景的制剂之一。

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