苏沃雷生有关异构体的合成

作     者：季渊博 李春正 彭程 金勋奇 李伯男 JI Yuanbo LI Chunzheng PENG Cheng JIN Xunqi LI Bonan[1.]

作者机构：中国医药工业研究总院上海医药工业研究院化学制药新技术中心上海201203 中国药科大学工学院江苏南京211198 武汉大学化学与分子科学学院湖北武汉430072 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2017年第48卷第6期

页      面：825-832页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：上海市浦江人才计划(16PJ1432800) 

主　　题：苏沃雷生 抗失眠药 有关物质 食欲肽受体拮抗药 异构体 合成工艺 

摘      要：以N-苄基甘氨酸为起始原料,经酯化、缩合、氨解、还原、氨基保护、脱苄基、缩合、脱Boc保护基、亲核取代制得有关物质5-氯-2-[(7R)-7-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1a)和5-氯-2-[(7S)-7-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1b);(S)-1-苄基-5-甲基-1,4-二氮杂环庚烷经缩合、还原、亲核取代制得有关物质5-氯-2-[(5S)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1c)。有关异构体1a、1b和1c的结构均经MS和~1HNMR确证。其中化合物1b是未见文献报道的新化合物。