N-乙酰基吡唑啉衍生物和二苯醚基N-乙酰基双吡唑啉衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

作     者：张应鹏 谭伟 杨云裳 孙世琪 郭慧琛 Zhang Yingpeng;Tan Wei;Yang Yunshang;Sun Shiqi;Guo Huichen

作者机构：兰州理工大学石油化工学院兰州730050 中国农业科学院兰州兽医研究所兰州730050 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2015年第35卷第9期

页      面：1985-1990页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：甘肃省自然科学基金(No.2014GS03265)资助项目~~ 

主　　题：N-乙酰基吡唑啉 N-乙酰基双吡唑啉 二苯醚 抗肿瘤 

摘      要：合成了7个N-乙酰基吡唑啉化合物2a^2g和7个新型的二苯醚基N-乙酰基双吡唑啉化合物4a^4g,通过核磁共振谱、元素分析和质谱对合成化合物进行了结构表征.并且用3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑(MTS)法测试了它们对人肺腺癌细胞(A549)、人非小细胞肺癌细胞(H1299)和乳癌细胞(MCF-7)三类癌细胞株的体外抗肿瘤活性.结果显示,所合成的化合物对癌细胞有一定抑制作用,其中3,3 -(4,4 -二苯醚基)双[1-乙酰基-5-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2-吡唑啉](4e)对A549,H1299和MCF-7三类癌细胞株具有较好的抗肿瘤活性,半数抑制浓度(IC50)分别为16.91,10.09,10.97μmol/L.