^(177)Lu标记单克隆抗体Rituximab及其初步生物学评价

作     者：马秀凤 张君丽 李洪玉 梁积新 杨云 杨春慧 杜进 MA Xiu-feng;ZHANG Jun-li;LI Hong-yu;LIANG Ji-xin;YANG Yun;YANG Chun-hui;DU Jin

作者机构：中国原子能科学研究院 同位素研究所北京102413 原子高科股份有限公司北京102413 中国同辐股份有限公司北京100045 

出 版 物：《同位素》 (Journal of Isotopes)

年 卷 期：2014年第27卷第2期

页      面：98-103页

学科分类：082703[工学-核技术及应用] 08[工学] 0827[工学-核科学与技术] 

基　　金：国际原子能机构IAEA资助项目(CRP-16648) 

主　　题：Rituximab 双功能螯合剂 ^177Lu 生物分布 

摘      要：以CHX-A″-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用^(177)Lu进行标记,制备^(177)Lu-Rituximab。在优化条件下,^(177)Lu对单抗偶联物CHX-A″-DTPA-Rituximab和p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99%。室温及37℃条件下,^(177)Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性。在正常小鼠体内的生物分布结果显示,^(177)Lu-Rituximab发生了分解,游离的^(177)Lu在骨中形成较高浓集。^(177)Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比^(177)Lu-CHX-A″-DTPA-Rituximab的体内清除快,而且游离^(177)Lu的骨摄取低,结果表明,p-SCN-Bz-DTPA更适于作为双功能螯合剂用于单抗的^(177)Lu标记。