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含羧基或酯基的N-甲基异噁唑啉盐的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酯酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1的体外抗癌活性

Synthesis and in vitro Anticancer Activity of N-MethylisoxazoliniumSalts with Carboxyl or Ester Groups against Cell Division Cycle 25B Phosphatase and Protein Tyrosine Phosphatase-1

作     者:穆赫塔尔.伊米尔艾山 萨提瓦力迪.海力力 麦麦提依明.马合木提 Imerhasan Mukhtar

作者机构:新疆大学化学与化工学院乌鲁木齐830046 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2017年第37卷第2期

页      面:496-502页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 0703[理学-化学] 10[医学] 

基  金:国家自然科学基金(Nos.21462043 21062019)资助项目~~ 

主  题:羧基 酯基 N-甲基异噁唑四氯化铁酸盐 合成 体外抗癌活性 

摘      要:以硫酸二甲酯作为N-甲基化试剂,与相应的异噁唑啉1a~1g或3a~3g反应,并在盐酸中以三氯化铁作为阴离子交换试剂,合成了14个未见文献报道的2-甲基-3-乙氧基羰基-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3 ,4 -d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物2a~2g和2-甲基-3-羧基-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3 ,4 -d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物4a~4g,其结构经~1H NMR,IR和元素分析确证,并进行了初步药物活性筛选.化合物2和4显示了不同程度的抗癌活性.体外抗癌活性试验表明,当样品浓度为20μg/m L时,化合物2a~2g和4a~4g对细胞分裂周期25B磷酸酯酶(Cdc25B)的抑制率分别在97.32%~99.94%之间和97.45%~99.92%之间.化合物2a~2g和4d~4g对含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1(SHP1)具有良好的抑制活性,其抑制率分别在52.18%~97.15%和86.66%~99.45%之间.只有4a~4c的抑制率在15.21%~47.11%之间(IC500.5μmol/L).在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系.

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