新型双酰胺衍生物的合成及抗癌活性

作     者：郑玉国 周莉 薛伟 雄壮 何勇 杨涛 祁慧雪 卢平 ZHENG Yu-guo;ZHOU Li;XUE Wei;XIONG Zhuang;HE Yong;YANG Tao;QI Hui-xue;LU Ping

作者机构：贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵州贵阳550025 兴义民族师范学院化学生物系贵州兴义562400 

出 版 物：《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期：2012年第29卷第3期

页      面：285-289,307页

核心收录：

学科分类：081702[工学-化学工艺] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金资助(21062005)~~ 

主　　题：设计合成 抗癌活性 酰胺衍生物 酰胺类化合物 BGC-823 甲基苯并噻唑 ^13CNMR 苯并噻唑基 

摘      要：以取代苯甲酸为起始原料,设计合成了10个含苯并噻唑基双酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确证。采用MTT法进行化合物抑制PC3、BGC-823癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度地抑制癌细胞活性,其中化合物N-[2-(6-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-4-氯苯甲酰胺(Ⅳa)和N-[2-(4-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳe)在10μmol/L浓度下对PC3的抑制率为70.8%和68.4%,N-[2-(苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳd)在10μmol/L浓度下对BGC-823的抑制率为65.9%。