N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖自组装胶束载槲皮素的研究

作     者：夏晓静 胡英 金江 徐蓓华 周建平 XIA Xiaojing;HU Ying;JIN Jiang;XU Beihua;ZHOU Jianping

作者机构：中国药科大学药剂学教研室南京210009 浙江医药高等专科学校宁波315100 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2017年第48卷第1期

页      面：46-52页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：宁波市自然科学基金资助项目(No.2014A610203 No.2014A610212) 浙江省教育厅课题资助项目(No.Y201226180) 宁波市科技创新团队资助项目(No.2015C110027)~~ 

主　　题：槲皮素 N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖 自组装胶束 药代动力学 

摘      要：为了提高天然黄酮类化合物槲皮素的水溶性,将天然高分子材料壳聚糖进行两亲性衍生化制成N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖(MHC),作为槲皮素自组装聚合物胶束载体,并采用~1H NMR、元素分析法、芘荧光光谱法等进行了表征;同时采用单因素考察法进行了MHC-槲皮素胶束的工艺优化。结果表明,载体浓度为0.67%、槲皮素与MHC质量比为1∶10时可以获得粒径为(99.21±1.71)nm,Zeta电位为+(20.01±0.72)m V,载药量为(5.42±0.32)%的聚合物胶束;其体外释药曲线符合Higuchi方程Q=0.110 1t^(1/2)-0.064。槲皮素胶束和槲皮素溶液剂静脉注射给药后,在大鼠体内平均滞留时间分别是21.42和0.30 h,AUC_(0-t)分别为57.49和2.50μg·h/m L,表明采用MHC为载体材料的槲皮素自组装胶束具有较好的增溶、缓释以及提高生物利用度的作用,可作为槲皮素等抗肿瘤药物的载体。