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pH敏感型mPEG-Hz-PLA聚合物纳米载药胶束的制备

Preparation of m PEG-Hz-PLA Polymeric Micelles for pH Controlled Drug Delivery

作     者:栾淑娟 徐靖 齐培兰 王凯 王莹莹 宋仕永 Shu-juan Luan;Jing Xu;Pei-lan Qi;Kai Wang;Ying-ying Wang;Shi-yong Song

作者机构:河南大学药物研究所开封475004 

出 版 物:《高分子学报》 (Acta Polymerica Sinica)

年 卷 期:2017年第27卷第3期

页      面:482-490页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070305[理学-高分子化学与物理] 080501[工学-材料物理与化学] 0805[工学-材料科学与工程(可授工学、理学学位)] 0703[理学-化学] 10[医学] 

基  金:国家自然科学基金(基金号51375142)资助项目 

主  题:mPEG-Hz-PLA聚合物 胶束 pH敏感型 药物释放 

摘      要:以合成的含有腙键的聚乙二醇大分子(mPEG-Hz-OH)为引发剂,以丙交酯为单体引发开环聚合反应,并通过调整投料比,制备出3种不同分子量的含腙键的生物可降解嵌段聚合物(mPEG-Hz-PLA).将腙键引入到聚合物的骨架中,以此构建聚合物胶束并作为pH敏感型纳米药物载体.制备的pH敏感型胶束的CMC值等于或低于5.46×10-4 mg/m L,DLS和TEM显示粒径均小于100 nm,且粒径分布均匀.非pH敏感型胶束在不同pH下的粒径变化不明显,而pH敏感型胶束在酸性环境下(pH=4.0和pH=5.0)胶束粒径出现了明显变化.以阿霉素为模型药物制备了pH敏感型载药胶束,其粒径比空白胶束大(100~200 nm),且粒径分布均匀.药物释放实验表明pH敏感型载药胶束随着释放介质pH降低累积释药量增高.MTT实验表明空白胶束对HeLa细胞和RAW264.7细胞几乎没有抑制作用,而载阿霉素的胶束对2种细胞的抑制作用都随着剂量的增大和时间的延长而增强.

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