环氧合酶-1及其抑制剂的研究进展

作     者：康茜 陈钢 曹文娟 许园 温露 Kang Xi;Chen Gang;Cao Wen-juan;Xu Yuan;Wen Lu

作者机构：广东药科大学药学院广州510006 

出 版 物：《中国抗生素杂志》 (Chinese Journal of Antibiotics)

年 卷 期：2016年第41卷第10期

页      面：727-734,750页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.81502944) 

主　　题：COX-1 选择性COX-1抑制剂 炎症 癌症 构效关系 

摘      要：传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类广泛用于抗炎、解热、镇痛的药物,但由于胃肠道毒副作用和肾毒性使它的应用受到很大限制。而近年研究开发的新一代NSAIDs选择性/特异性COX-2抑制剂出现了增加心血管疾病的发病率(包括心脏病和中风)等安全性问题。随着对COX-1生理、病理机制的深入研究,发现其与多种疾病之间有密切的关系,如疼痛、血栓症、动脉粥样硬化、神经炎症和癌症等,而选择性地抑制COX-1为治疗上述多种疾病提供了新的思路。因此,COX-1及选择性COX-1抑制剂成为现代研究的热点。本文对COX-1的结构、生理病理功能及选择性COX-1抑制剂的发展现状和构效关系进行了综述。