穿心莲内酯热熔喷雾细粉的药动学研究

作     者：田佳明 张尧 何明珍 刘斌斌 饶小勇 张爱玲 杨小玲 罗晓健 简晖 

作者机构：江西中医药大学南昌330006 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330006 江西青峰医药集团有限公司江西赣州341000 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2016年第51卷第21期

页      面：1855-1859页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：江西民族传统药现代科技与产业发展协同创新中心开放基金资助项目(JXXT201403009) 江西省优势科技创新团队建设计划资助项目(20133BCB24006) 江西中医药大学校级创新专项资金资助项目(JZYC15S03) 

主　　题：热熔喷雾 穿心莲内酯 液相色谱-质谱联用 药物动力学 

摘      要：目的研究穿心莲内酯热熔喷雾细粉的药物动力学,并比较与穿心莲内酯原料药动学差异。方法采用建立的LC-MS/MS分别测定穿心莲内酯热熔喷雾细粉和穿心莲内酯原料给药大鼠血浆中的穿心莲内酯浓度,分别计算药物动力学参数。结果穿心莲内酯原料药与热熔喷雾产物的t1/2分别为(347.33±9.32)和(390.82±8.78)min,tmax分别为(30.00±5.94)和(60.00±3.48)min,ρmax分别为(1 940.14±21.21)和(1 818.22±23.64)ng·m L-1,AUC0-t分别为(427 515.71±37 350.03)和(426 406.31±20 577.75)ng·min·m L-1,AUC0-inf分别为(545 423.14±47 969.18)和(593 569.87±30 247.35)ng·min·m L-1,Vz/F分别为(43.48±4.75)和(44.96±3.81)kg·L-1,CL/F分别为(86.78±3.35)和(79.74±2.89)kg·L-1·min-1。结论穿心莲内酯热熔喷雾细粉与穿心莲内酯原药相比,使药物半衰期延长,达峰时间推迟,最大血药浓度降低,但曲线下面积,表观分布容积与清除率均无显著性差异。