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三尖杉碱酯类化合物的合成及其抗肿瘤活性

SYNTHESIS OF CEPHALOTAXINE ESTERS AND THEIR ANTITUMOR ACTIVITY

作     者:李述文 孙菡丽 卢秀静 张素胤 吕腓理 戴金嫒 徐仪宝 

作者机构:中国科学院上海药物研究所 上海 浙江人民卫生实验院药物研究所 中国科学院上海药物研究所 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:1981年第16卷第11期

页      面:821-827页

学科分类:0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主  题:化合物 抗肿瘤 三尖杉碱 植物抗癌药 艾氏腹水瘤 化学结构 质谱 粒子谱 熔点 熔解温度 柱层析分离 KBr 差向异构 立体异构 

摘      要:脱氧三尖杉酯碱Ⅰ。对动物肿瘤P-388有明显的抑制作用。本文报道了三尖杉碱的十二个新的酯类化合物的合成及其抗肿瘤作用。药理实验发现合成的脱氧三尖杉酯碱(差向异构物混合体)有一定的抗肿瘤作用。通过化学结构和抗肿瘤活性的比较,初步推断酯碱Ⅰ.侧链的异丙基和α-叔羟基及甲氧羰甲基是抗肿瘤所必需的结构。

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