几种氮芥类抗肿瘤药与大鼠血浆的结合
The Physical Binding of Several Phenylalanine Derivatives of Nitrogen Mustard with Rat Plasma作者机构：中国医学科学院药物研究所药理学系 中国医学科学院药物研究所药理学系 北京
出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)
年 卷 期：1966年第13卷第4期
页 面：253-258页
主 题：大鼠血浆 衍生物 氨基 组织匀浆 血浆蛋白 抗肿瘤药 抗癌药 肾匀浆 溶肉瘤素 结合量 温度影响 苯丙氨酸氮芥 一甲
摘 要：本文用超过滤法比较了几种苯丙氨酸氮芥与大鼠血浆的结合,并以N-甲酰溶肉瘤素(以下简称N-甲)为例,对影响结合的因素进行了探讨。 N-甲等氨基被酰化的衍生物与大鼠血浆结合的程度均大于60％,而溶肉瘤素等氨基未被酰化的衍生物结合程度均低于24％。分子中的氯乙基可能是此种结合所必要的基团,而游离羧基并非必要。但此结合不受溫度的影响。N-甲与血浆结合的最适pH为3.6;在一定范围內,结合程度随血浆稀释度增加而减少。所试各种组织匀浆与N-甲结合程度以下列次序递减:肝,81.5％;血浆,71.9％;肾,69.7％;梭形细胞肉瘤B(N-甲不敏感瘤),60.9％;吉田肉瘤(N-甲敏感瘤)57.9％。
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