胰岛素B链中肽段的合成 Ⅷ.B9-16八肽衍生物的合成

作     者：葛麟俊 龚嶽亭 汪克臻 钮经义 KE LIN-TSUN, KUNG YUEH-TING, WANG KEH-ZHEN AND NIU CHING-I (Institute of Biochemistry, Academia Sinica, Shanghai)

作者机构：中国科学院生物化学研究所 中国科学院生物化学研究所 上海 

出 版 物：《Acta Biochimica et Biophysica Sinica》 (生物化学与生物物理学报)

年 卷 期：1964年第4期

页      面：445-454页

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

主　　题：OCH 预冷 真空干燥 乙酸乙醋 固体产物 盐酸溶液 近中性 THF 甲酰胺 DMF 衍生物 干燥器 醋酸溶液 碱溶液 抽提液 熔解温度 熔点 催化氢解 盐浴 生物化学与生物物理学报 多肽 胰岛素 八肽 

摘      要：胰岛素B链中段的八肽衍生物,即Cbz·Ser·（Im-Bz）His·Leu·Val·（γ-OCH3）Glu·Ala·Leu·Tyr·OC2H5曾自Cbz·Ser·（Im-Bz）His·NHNH2通过迭氮物与H·Leu·Val·（γ-OCH3）Glu·Ala·Leu·Tyr·OC2H5(B11-16b)缩合而成。其中B11-16b由Cbz·Leu·Val·（γ-OCH3）Glu·Ala·Leu·Tyr·OC2H5(B11-16)经催化氢解或溴化氢醋酸溶液脱去苄氧羰基而得。结晶的B11-16系从Cbz·Leu·Val·（γ-OCH3）Glu·OH(B11-13a)和H·Ala·Leu·Tyr·OC2H5借DCCI法缩合而成。从H·（γ-OCH3）Glu·OH开始,用活化酯法与Cbz·Val·ONP和Cbz·Leu·ONP逐步自N-端引伸,而得Cbz·Val·（γ-OCH3）Glu·OH(B12-13a)和Cbz·Leu·Val·（γ-OCH3）Glu·OH(B11-13a)。另一八肽衍生物,即Cbz·Ser·（Im-Bz）His·Leu·Val·（γ-OCH3）Glu·Ala·Leu·Tyr·OH(B9-16a)系由Cbz·Val·（γ-OCH3）Glu·Ala·Leu·Tyr·OH(B12-16a)经催化氢解而得的H·Val·（γ-OCH3）Glu·Ala·Leu·Tyr·OH借迭氮法与Cbz·Ser·（Im-Bz）His·Leu·N3缩合而得。该五肽片段B12-16a又由Cbz·Val·（γ-OCH3）Glu·ONP与H·Ala·Leu·Tyr·OH缩合而成。