皮肤透皮吸收促进剂1-烷基或1-烯基氮杂环烷酮衍生物的构效关系
出 版 物：《国际药学研究杂志》 (Journal of International Pharmaceutical Research)
年 卷 期：1989年第1期
页 面：62-63页
主 题：透皮吸收 作用影响 促进剂 构效关系 衍生物 皮肤 解剖部位 烷酮 氮杂环 烷基 取代基 烯基
摘 要：由于相当多药物的透皮吸收不理想,达不到治疗的要求,所以很多研究者致力于发现透皮吸收促进剂。80年代初报道了Azone的透皮吸收促进作用优于二甲亚砜（DMSO）,虽然它的作用机理还不清楚。为了更进一步比较透皮吸收促进剂的构效关系,本文作者研究了带有一个烷基或烯基（萜烯）侧链（10,15或20个碳原子）的9种氮杂环烷酮（5,6或7元环）衍生物的透皮吸收促进作用。体外皮肤穿透实验是用雄性豚鼠（250g）的皮肤,在37℃恒温水浴中进行。实验中用的药物是6-巯基嘌呤([;C]6-MP,65mCi/mmol),用LSC-903型闪烁计数仪测定
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