含氟苯胺衍生物的合成

作     者：龚海英 邓昌辉 张秋燕 张利平 

作者机构：武警医学院药剂教研室天津300162 武警医学院教学保障处天津300162 武警医学院化学教研室天津300162 

出 版 物：《武警医学院学报》 (Acta Academiae Medicinae CPAPF)

年 卷 期：2004年第13卷第3期

页      面：180-182页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：三氟乙基苯胺衍生物 苯胺 六氟丙酮 

摘      要：【目的】以硼氢化钠与碘的生成物为还原剂 ,在四氢呋喃溶剂中还原三氟酰胺类化合物 ,合成重要有机和药物中间体三氟乙基苯胺衍生物。【方法】在相关文献基础上 ,本文作者将合成方法确定为一条以苯胺和六氟丙酮为起始原料 ,经芳香环的亲电加成反应 ,氨基的三氟乙酰化反应和温和的还原反应共三步合成了的目标化合物。【结果】以四氢铝锂作为还原剂进行的实验证明得不到所需要的化合物 ,是由于其碱性较强所致 ,而改进的还原方法却能得到最终产物 ,且产率满意。【结论】本法较文献报导的方法安全 ,方便 ,收率高 ,为三氟乙酰胺类化合物的还原提供了新的方法。