用油酸软胶囊剂提高疏水性芴甲醇抗疟药的生物利用度
作者机构：军事医学科学院微生物流行病研究所
出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)
年 卷 期：1982年第1期
页 面：4-7页
主 题：油酸类 分散体 软胶囊剂 胶丸剂 CMC 游离碱 生物效价 疏水性 拒水性 生物膜 混悬液 混悬剂 脂溶性 不同溶剂 盐酸盐 溶解度 溶解系数
摘 要：抗疟药α-(二正丁氨基甲基)-2,7-二氯-9-对氯苄叉基-4-芴甲醇(下用代号76028)为疟疾治疗药。其结构式为: 此化合物是典型的疏水性药物,在水中易凝聚,溶解度极低(约1μg/ml)。口服本品吸收极少,只得靠增加服用剂量来提高吸收,而造成药物的浪费。由于它在体内的溶解度差,吸收速度缓慢,有效血药浓度出现迟缓,因此,原虫转阴速度也相应地较慢。为了克服76028的凝聚现象和增加药物的吸收表面积,曾研究过它的固态分散体制剂,但未达到预期目的。由于消化管上皮细胞(生物
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