用于肺部药物递送的纳米喷雾干燥粉雾剂

作     者：徐恩宇 姜俊峰 徐颖 王洋 李浩莹 XU En-yu;JIANG Jun-feng;XU Ying;WANG Yang;LI Hao-ying

作者机构：中国医科大学法医学院沈阳110122 辽宁师范大学化学化工学院大连116029 苏州大学分析测试中心苏州215123 中国医科大学公共基础学院沈阳110122 苏州惠仁生物科技有限公司苏州215513 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2016年第25卷第19期

页      面：2262-2267页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：青年科学基金资助项目(21404120) 中国医科大学校内基金资助项目(XZR20160033) 

主　　题：纳米喷雾干燥 硫酸沙丁胺醇 粉雾剂 辅料 

摘      要：目的：采用纳米喷雾干燥（NSD）技术制备粒径在理想肺吸入尺度范围内的纳微颗粒,并系统考察不同辅料对NSD颗粒的影响,以获得具有良好吸入效率的NSD粉雾剂。方法：以一水合乳糖（LAC）、可溶性淀粉（STA）、海藻糖（TRE）和-环糊精（-CD）为辅料,制备硫酸沙丁胺醇的NSD颗粒。采用扫描电镜观察NSD颗粒形貌;激光粒度仪表征NSD颗粒粒度分布情况;新一代药用撞击器测定NSD颗粒的排空率及有效部位沉积率。结果：LAC-1 NSD颗粒呈光滑圆球状、黏附力强,产率为77.7%,体积平均粒径12.184μm,用其制得的粉雾剂排空率（ED）和微颗粒（〈4.46μm）比例（FPF）为78.9%和11.2%;而采用STA-,TRE-和-CD修饰的NSD颗粒表面褶皱、分散性良好,体积平均粒径、产率、ED和FPF分别在2.2-2.4μm,80.1%-81.6%,90%-93%和40%-47%范围内。结论：采用NSD技术可显著提高粉雾剂的回收率,可获得具有更小空气动力学直径的药物颗粒,这展现了NSD技术在获得和优化纳微干粉颗粒以实现药物高效肺吸入方面的巨大潜力。