非甾体抗雄激素药物氟他胺的合成工艺改进

作     者：吕伟 夏颖 鲍健雄 李倩 蔡俊超 Lü Wei;XIA Ying;BAO Jian-Xiong;LI Qian;CAI Jun-chao

作者机构：中国科学院上海药物研究所上海200031 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2001年第32卷第4期

页      面：154-154页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：非甾体抗雄激素药物 氟他胺 合成 2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基苯基》丙酰胺 

摘      要：氟他胺(flutamide，1)，化学名2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺，又名氟硝丁酰胺，是美国Schering药厂生产的一种强力非甾体抗雄激素药物，无其他主要激素的作用，可抑制雄激素对前列腺生长的刺激作用，使其萎缩，但对睾丸无影响-1。1口服吸收迅速，临床用于治疗不能进行手术或放射性治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。此外，在畜牧业方面可能开发用于预防动物球虫病[2]。 文献报道[3]以三氟甲苯为原料，经硝化、还原制得间氨基三氟甲苯，再酰化、硝化制得成品。其中酰化以价格较贵的吡啶为溶剂，收率84.6%，产物需进一步重结晶；硝化采用浓硫酸为溶剂，用量较大，后处理复杂且三废污染严重。