在大鼠肝微粒体中反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵对映体代谢的性别差异

作     者：靳淑敏 刘会臣 

作者机构：白求恩国际和平医院临床药理室河北石家庄050082 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2004年第38卷第8期

页      面：581-585页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：大鼠 肝微粒体 反式曲马朵 反式氧去甲基曲马朵 映体代谢 性别差异 葡糖醛酸 

摘      要：目的 研究反式曲马朵 (transT)对映体代谢 ,反式氧去甲基曲马朵 (M1)对映体生成及其与葡糖醛酸结合的性别差异。方法 以transT或M1为底物分别与大鼠肝微粒体孵育 ,高效毛细管电泳法测定孵育液中transT和M1对映体。结果 与 (+) 对映体相比 ,(- ) transT优先代谢 ,(- ) M1优先生成。在雌性大鼠肝微粒体中 (- ) M1优先与葡糖醛酸结合 ;M1两对映体生成及其与葡糖醛酸结合的CLint比值偏离 1的程度较大。在雄性大鼠肝微粒体中 (+) M1优先与葡糖醛酸结合。结论 TransT代谢 ,M1生成及其与葡糖醛酸结合均具立体选择性和性别差异 ;