信号转导及转录激活因子3(STAT3)信号通路小分子抑制剂的设计、合成及其生物活性研究

作     者：高顶顶 包可婷 张鸣鸣 李英霞 无

作者机构：复旦大学药学院上海201203 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2016年第36卷第8期

页      面：1854-1862页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.81473075)资助项目~~ 

主　　题：苯并噻唑 嘧啶并噻唑 STAT3信号通路 

摘      要：设计合成含有苯并噻唑及嘧啶并噻唑母核的化合物,评价其对信号转导及转录激活因子3(STAT3)信号转导通路的影响.以实验室前期报道的化合物16v为先导物,通过基于结构的药物设计及生物电子等排原理设计两个系列化合物.采用Luciferase法检测化合物对STAT3信号转导通路的影响.合成21个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证;Luciferase实验表明,苯并噻唑类部分化合物在10μmol·L-1浓度下能够很好的抑制IL-6刺激的STAT3信号转导通路,而嘧啶并噻唑类化合物活性较弱.