嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成
Design and Synthesis of Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(3H)-ones as Selective L3MBTL1 Binders作者机构：吉林大学药学院吉林大学组合化学与创新药物研究中心长春130021
出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)
年 卷 期：2016年第37卷第7期
页 面：1293-1301页
核心收录：
学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学]
基 金：国家自然科学基金(批准号:81072526) 吉林省科技发展计划重点项目(批准号:20140309010YY)资助
摘 要：用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
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