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Migrastatin母核的全合成

Study on synthesis process of Migrastatin

作     者:唐柏杨 吴小艾 谢蒋平 钟川龙 范成中 TANG Bai-yang;WU Xiao-ai;XIE Jiang-ping;ZHONG Chuan-long;FAN Cheng-zhong

作者机构:四川大学华西药学院靶向药物教育部重点实验室四川成都610041 四川大学华西医院核医学科四川成都610041 

出 版 物:《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期:2011年第26卷第2期

页      面:103-107页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

主  题:Migrastatin Dies-Alder反应 Ferrier重排 合成 

摘      要:目的改进Migrastatin母核的全合成工艺。方法以(4R,5R)-二甲基-2,3-邻异丙亚基-L-酒石酸酯为起始原料,经DIBALH还原、Pb(OAc)4催化重排、LiBH4还原、Dies-Alder反应、Ferrier重排以及水解生成关键中间体,再经GrubbsⅡ催化分子内二烯烃关环反应生成Migrastatin母核。结果与讨论经11步反应,Migrastatin的总收率为1.8%。

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