Migrastatin母核的全合成
Study on synthesis process of Migrastatin作者机构:四川大学华西药学院靶向药物教育部重点实验室四川成都610041 四川大学华西医院核医学科四川成都610041
出 版 物:《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)
年 卷 期:2011年第26卷第2期
页 面:103-107页
核心收录:
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
主 题:Migrastatin Dies-Alder反应 Ferrier重排 合成
摘 要:目的改进Migrastatin母核的全合成工艺。方法以(4R,5R)-二甲基-2,3-邻异丙亚基-L-酒石酸酯为起始原料,经DIBALH还原、Pb(OAc)4催化重排、LiBH4还原、Dies-Alder反应、Ferrier重排以及水解生成关键中间体,再经GrubbsⅡ催化分子内二烯烃关环反应生成Migrastatin母核。结果与讨论经11步反应,Migrastatin的总收率为1.8%。