天花粉蛋白结构改造对引产活性的影响

作     者：何贤辉 孙荭 曾耀英 徐丽慧 邵鹏柱 谭兆祥 HE Xian-hui;SUN Hong;ZENG Yao-ying;XU Li-hui;SHAW Pang-zhui;TAM Siu-cheung

作者机构：暨南大学组织移植与免疫实验中心广东广州510632 香港中文大学生物化学系 香港中文大学生理学系 

出 版 物：《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 (Journal of Jinan University(Natural Science & Medicine Edition))

年 卷 期：2000年第21卷第4期

页      面：11-15页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金 (395 70 82 2 ) 香港研究基金委员会基金 (CUHK374/ 95M)资助项目 

主　　题：天花粉蛋白 修饰 引产活性 结构改造 引产药物 

摘      要：目的 :研究结构改造对天花粉蛋白 (TCS)引产活性的影响。方法 :利用定点突变将TCS第 2 19位的天冬酰胺残基改变为半胱氨酸残基 (Q2 19C)以供定点聚乙二醇 (PEG)修饰 ,测定修饰产物的致核糖体失活活性及小鼠中期引产活性。结果 :PEG修饰使TCS的致核糖体失活活性约降低90 % ;相对分子质量为 50 0 0的PEG修饰对引产活性无明显影响 ,而相对分子质量为 2 0 0 0 0的PEG修饰却明显增强引产活性 ;此外 ,PEG修饰使TCS的体内半衰期大为延长。结论 :PEG定点修饰TCS可加强其引产活性 ,原因可能是较长的体内半衰期延长了药物作用的时间。