8-epi-Liphagal的合成研究

作     者：彭金宝 后小军 张书宇 涂永强 Peng Jinbao;Hou Xiaojun;Zhang Shuyu;Tu Yongqiang

作者机构：兰州大学化学化工学院、功能有机分子化学国家重点实验室兰州730000 

出 版 物：《化学学报》 (Acta Chimica Sinica)

年 卷 期：2012年第70卷第21期

页      面：2232-2235页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21072085 20921120404 21102061 20972059 21290180) 教育部"111"计划和科技部"973"(No.2010CB833203) 卫生部重大科技专项(No.2012ZX09201101-003)资助~~ 

主　　题：8-epi-Liphagal 天然产物 合成 Friedel-Crafts反应 高级中间体 

摘      要：四环杂萜类天然产物Liphagal含有新奇的[6-7-5-6]四环骨架,是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的有效抑制剂之一,可以选择性抑制细胞增殖和促进细胞死亡,在治疗炎症、免疫紊乱、癌症以及心血管疾病中有潜在的医用价值.从廉价的2,4,5-三甲氧基苯甲醛出发,通过Wittig反应、Cu催化的环化反应、选择性氢化、分子内Friedel-Crafts反应,以直线步骤最长7步,8.72%的总收率实现了8-epi-Liphagal高级中间体10的合成.