含噻二唑环的硫代糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究

作     者：王致峰 赵桂龙 刘巍 王玉丽 邵华 徐为人 田来进 Wang Zhifeng;Zhao Guilong;Wang Yuli;Shao Hua;Xu Weiren;Tian Laijin

作者机构：曲阜师范大学化学与化工学院曲阜273165 天津药物研究院分子设计与药物发现天津市重点实验室天津300193 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2010年第30卷第6期

页      面：849-859页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：科技部支撑(No.2007BAI40B01) 天津市科技支撑计划重点(No.10ZCKFSH01300)资助项目 

主　　题：噻二唑 硫代糖苷 SGLT2抑制剂 合成 降糖活性 

摘      要：在相转移催化剂BnEt3N+Br-作用下,利用5-取代苯氧甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与α-溴代四乙酰基吡喃糖室温反应,合成了22个结构新颖的硫代糖苷类SGLT2抑制剂化合物,结构经IR,1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS谱表征确认.采用小鼠口服葡萄糖耐受量法测定了目标化合物在治疗糖尿病方面的活性,结果发现化合物9Ah有明显的降糖作用,而9Aa和9Bi与对照药物格列齐特相当.