黄芩苷-甘草蛋白纳米粒的制备及其体内药动学研究

作     者：章丹 阮清锋 熊鑫 程璐 

作者机构：武汉市第一医院药学部 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2024年第18期

页      面：2095-2100+2114页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：武汉市卫生健康委员会面上重点项目(编号:WZ20A10) 武汉市科技局知识创新专项曙光计划项目(编号:2023020201020531) 

主　　题：黄芩苷 甘草蛋白纳米粒 pH-凝聚法 体内药动学 

摘      要：目的：制备黄芩苷-甘草蛋白纳米粒（baicalin encapsulated glycyrrhiza protein nanoparticles,b-GP NP），并考察其体内药动学。方法：pH-凝聚法制备b-GP NP，以黄芩苷用量、甘草蛋白用量以及pH值为影响因素，药物包封率和纳米粒的粒径大小为评价指标，通过Box-Behnken响应面法优化制备方案。测定纳米粒形貌、药物包封率、载药量、粒度分布、多分散性等。并对b-GP NP的体内药动学进行研究，将黄芩苷对照品和b-GP NP分别灌胃至大鼠体内，通过高效液相色谱串联质谱法（HPLC-MS）测定不同时间点大鼠体内黄芩苷的血药浓度。结果：最优处方制备的b-GP NP呈球状，粒径为212.3 nm，大小均一，具有良好的分散性，载药量和包封率分别达到9.1%和81.8%。b-GP NP和黄芩苷对照品在大鼠体内均符合药动学二室模型，且相比于黄芩苷对照品，纳米粒Cmax、AUC0-t显著升高，CL降低（P0.01），口服生物利用度增加至2.36倍。结论：甘草蛋白纳米粒制备工艺简单，载药量高，可提高黄芩苷成药性和口服吸收效率。