关节腔注射用甲氨蝶呤缓释微球的制备及体内外释药研究

作     者：莫丽都尔 陈汉 李学敏 陈红丽 史艳萍 张其清 Moldir;CHEN Han;LI Xue-min;CHEN Hong-li;SHI Yan-ping;ZHANG Qi-qing

作者机构：中国医学科学院中国协和医科大学生物医学工程研究所天津市生物医学材料重点实验室天津300192 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2007年第16卷第15期

页      面：1187-1191页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家重点科学研究计划项目(2006CB933300) 博士点基金(96002323) 厦门市科技计划项目(3502Z20055007) 

主　　题：关节腔注射 甲氨蝶呤 聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物 微球 体内外释放 

摘      要：目的:制备一种可用于关节腔注射的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PL-GA)缓释微球,并研究其体内外释药规律。方法:应用O/W溶剂挥发法制备MTX-PLGA微球,对其表面形态、粒径分布进行表征并测定其包封率、载药量和体内外释药谱;采用HPLC法分析药物含量;体内释放采用大鼠皮下气囊模型。结果:微球表面光滑圆整,平均粒径为(38.47±1.32)μm,包封率和载药量分别为(62.71±0.84)%和(3.23±0.13)%。体外释放t50为20 d,体外释放速率常数Kr=0.038μ***-1.d-1。体内试验显示,在气囊中的释放速率常数KR=0.12μ***-1.d-1。结论:采用本法制备的MTX-PLGA微球具有明显的缓释作用,有望成为一种有效的治疗类风湿关节炎的制剂。