熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤血管生成活性

作     者：张文娟 陈少鹏 陆鑫 周国春 ZHANG Wen-Juan;CHEN Shao-Peng;LU Xin;ZHOU Guo-Chun

作者机构：中国科学院广州生物医药与健康研究院广州510663 中国科学院研究生院北京100049 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2010年第31卷第11期

页      面：2206-2217页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:30973621) 中国科学院知识创新项目(批准号:KSCX-2-YW-R-22)资助 

主　　题：熊果酸 衍生物 抗肿瘤血管生成 抑制细胞增殖 

摘      要：对熊果酸C28位与C3位进行结构修饰得到了24个衍生物,并利用1H NMR,13C NMR,MS及HR-MS对这些化合物进行了结构表征.进一步通过MTT法,以内皮细胞HUVEC为主要模型,研究了24个衍生物抗肿瘤血管生成的活性,同时以A549,Bel-7402及MCF-7细胞为模型研究了上述衍生物对肿瘤细胞的抑制活性.研究结果表明,与熊果酸相比,化合物5,9,12e和14e对HUVEC细胞有较好的选择性,化合物12a和13h比熊果酸的抗肿瘤血管生成活性略高,因此通过适当改变熊果酸C28位的结构可以提高其对内皮细胞HUVEC的选择性,增强抗肿瘤血管生成活性.本文结果表明,熊果酸及其衍生物是潜在的具有抗肿瘤血管生成作用的先导化合物,通过有效的结构优化可能得到新型的抗肿瘤血管生成的化合物.