肉桂酰氧基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性

作     者：杨家强 雷静 黎刚 万小强 YANG Jia-qiang;LEI Jing;LI Gang;WAN Xiao-qiang

作者机构：遵义医学院药学院贵州遵义563003 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2016年第51卷第3期

页      面：420-424页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：贵州省科技厅基金资助国际合作项目(黔科合外G字7013) '遵义市汇川区科技局资助项目(E-123) 

主　　题：肉桂酸 膦酸酯 微波辐射 抗肿瘤活性 

摘      要：为了寻找抗肿瘤先导化合物,在微波辅助下,以肉桂酰氯与α-羟基膦酸酯为原料,设计合成了12个新化合物,经IR、~1H NMR、^(13)C NMR及元素分析进行结构确认。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明:该类衍生物对所测肿瘤细胞有一定增殖抑制作用,其中化合物3c在20μmol·L^(-)1下对SGC-7901抑制率为68.8%,化合物3h在5μmol·L^(-1)下对SGC-7901抑制率达48.0%,有较好的抗肿瘤活性。