聚磷酸酯-紫杉醇前药合成及其还原响应药物释放研究

作     者：陈旭东 付伟东 李锦锦 赵玲 奚桢浩 

作者机构：华东理工大学化工学院化学工程联合国家重点实验室 

出 版 物：《化工学报》 (CIESC Journal)

年 卷 期：2024年

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(21978089,22378116) 化学工程联合国家重点实验室开放课题(SKL-ChE-21C04) 

主　　题：聚磷酸酯 前药 还原响应释放 聚合物 纳米材料 合成 

摘      要：用单甲氧基聚乙二醇（mPEG）大分子引发剂引发2-丁烯氧基-2-氧代-1，3，2-二氧磷杂环戊烷（BenEP）开环聚合制备了嵌段共聚物mPEG44-b-PBenEP44，通过点击反应、酯化反应等聚合后改性方法，将二硫键与紫杉醇引入PBenEP链段的侧链，制备了一种还原响应性聚磷酸酯基紫杉醇前药mPEG44-b-(PBenEP34-g-SS-PTX3)（PEBSP），其载药量为14.57%。PEBSP的自组装行为研究表明PEBSP在水中能形成平均直径约为71 nm的球形纳米颗粒，其临界胶束浓度是60 mg·L-1；PEBSP球形纳米颗粒，在正常条件下能稳定存在，在还原性介质中（10 mmol/L谷胱甘肽）会因为二硫键断裂，可控、持续地释放药物紫杉醇。