一系列新型同形及杂合糖簇的合成及DC-SIGN结合活性研究

作     者：蔡雪妮 富戈 Martin Lep?ík Emanuele Paci Yuan Guo 李中军 李庆 

作者机构：北京大学药学院北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry， Academy of Sciences of the Czech Republic，v.v.i.， Flemingovo nám.2 School of Molecular and Cellular Biology， Faculty of Biological Sciences， University of Leeds School of Chemistry University of Leeds 

出 版 物：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 (中国药学(英文版))

年 卷 期：2021年

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

摘      要：DC-SIGN是星形细胞特异性C-型凝集素受体， 在诸如HIV， Ebola等多种病毒早期感染阶段起着重要作用， 因而可能成为有价值的治疗靶标。研究发现， DC-SIGN可以识别高甘露糖结构以及含有岩藻糖分支的寡糖。据此， 合成了一系列新型的具有结构多样性的同形及甘露糖-岩藻糖杂合糖簇， 并采用表面等离子共振技术（SPR）对此类化合物进行了DC-SIGN胞外结构域四聚体的结合活性测试。结果表明， 杂合糖簇17b显示了较高的DC-SIGN结合活性 (KD= 2.6 μmol/L)。采用分子对接的方法， 以低活性的异构体17a为对照， 对17b的活性进行了结构因素方面的评价与解释。17b可能作为基础用于研发DC-SIGN依赖的病毒感染抑制剂。