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PLK1抑制剂(R)-BI-2536的合成

Synthesis of PLK1 Inhibitor(R)-BI-2536

作     者:陶燕 Tao Yan

作者机构:陕西能源职业技术学院陕西712000 

出 版 物:《当代化工研究》 (Modern Chemical Research)

年 卷 期:2024年第16期

页      面:173-175页

学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

主  题:(R)-BI-2536 PLK1抑制剂 合成 

摘      要:为进一步优化PLK1抑制剂(R)-BI-2536的合成,以3-羟基-4-硝基苯甲酸为起始原料,经过甲基化、水解、缩合和还原反应4步合成中间体酰胺化合物,以2-氨基丁酸为起始原料,经过酯化、还原胺化、取代、关环和N-甲基化反应5步合成了中间体二氢喋啶酮类化合物,最后通过亲核取代反应完成了PLK1的抑制剂(R)-BI-2536的合成,总收率为19.2%,其结构由1H NMR和MS表征。

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