全合成促进埃博霉素类药物的研制

作     者：郭宗儒 

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2024年第59卷第8期

页      面：2412-2416页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：天然活性物质 医疗效果 生物药剂学 全合成 智力活动 结构变换 新药创制 结构简化 

摘      要：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。天然活性物质实现全合成,不仅是化学结构的终极确证,也是研制新药的重要环节,一方面有利于资源的保护,更重要的是有助于进行广泛的结构优化,突破半合成或衍生物化的修饰局限性。有机合成的进步得以实现全合成复杂结构的天然产物,也为结构变换、构效关系研究和结构简化提供了技术支撑。埃博霉素的全合成促进了这类结构的新药研发,伊沙匹隆由半合成转化为全合成,以及其他新的候选物的研制都充分体现了这一点。