新型三唑类化合物Ⅱ_3的镇痛作用及对环氧酶活性的影响

作     者：张永娜 颜天华 王秋娟 江波 徐进宜 吴晓明 ZHANG Yong-na;YAN Tian-hua;WANG Qiu-juan;JIANG Bo;XU Jin-yi;WU Xiao-ming

作者机构：中国药科大学生理教研室南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2009年第40卷第6期

页      面：539-543页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2004109)~~ 

主　　题：化合物Ⅱ3 环氧酶 前列腺素E2 6-酮-前列腺素F1α 镇痛作用 

摘      要：目的:研究化合物Ⅱ3的镇痛作用及其对环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)活性的影响。方法:采用小鼠热板实验和扭体实验研究化合物Ⅱ3的镇痛作用;利用放免法测定巨噬细胞中PGE2的含量,考察化合物Ⅱ3对COX-2活性的影响;测定内皮细胞中6-酮-前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)含量,考察化合物Ⅱ3对COX-1活性的影响。结果:化合物Ⅱ3高、中、低3个剂量组均可以延长小鼠的热痛阈值,延长造模后小鼠第一次出现扭体反应的时间并减少15 min内扭体反应出现的次数(P0.05,P0.01);在1×10-5,1×10-6,1×10-7mol/L浓度时均能抑制小鼠腹腔巨噬细胞PGE2的生成,1×10-6mol/L浓度显著地抑制生成后的COX-2活性,在相同浓度下对新生小牛胸主动脉内皮细胞6-keto-PGF1α生成的抑制作用相对较弱。结论:化合物Ⅱ3具有一定的镇痛作用,而且对COX-2具有选择性抑制作用。