阿西替尼的合成工艺研究
Study on the synthesis of axitinib作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016
出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)
年 卷 期：2014年第31卷第9期
页 面：677-680页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
主 题：阿西替尼 抗肿瘤 血管内皮生长因子受体 合成工艺
摘 要：目的研究阿西替尼的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为起始原料,经环合、碘代,钯催化Heck反应、还原、Sandmeyer反应、Ullmann偶联反应得到中间体,最后脱保护基得到阿西替尼。结果与结论目标化合物及部分中间体的化学结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,总收率为30.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),高于文献收率(25.0%)。
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