肿瘤显像剂O-(^(18)F-氟代正烷基)-L-酪氨酸的合成

作     者：唐刚华 唐小兰 罗磊 

作者机构：第一军医大学南方医院南方PET中心广州510515 华南农业大学理学院广州510642 

出 版 物：《核技术》 (Nuclear Techniques)

年 卷 期：2003年第26卷第8期

页      面：619-622页

核心收录：

学科分类：08[工学] 1010[医学-医学技术（可授医学、理学学位）] 0831[工学-生物医学工程（可授工学、理学、医学学位）] 100207[医学-影像医学与核医学] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 0807[工学-动力工程及工程热物理] 0827[工学-核科学与技术] 0703[理学-化学] 100106[医学-放射医学] 1009[医学-特种医学] 0702[理学-物理学] 0801[工学-力学（可授工学、理学学位）] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：第一军医大学南方医院院长基金的资助 

主　　题：O-(2-^18F-氟代乙基)-L-酪氨酸 O-(3-^18F-氟代丙基)-L-酪氨酸 合成 质量控制 

摘      要：O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)和O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT)由两步法制备。18F-分别与二对甲苯磺酸乙二酯(TsOCH2CH2OTs)和二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核取代反应,生成对甲苯磺酸-2-18F-氟代乙酯(18F CH2CH2OTs)和对甲苯磺酸-3-18F-氟代丙酯(18FCH2CH2CH2OTs),后两者再分别与L-酪氨酸二钠反应生成FET和FPT,总反应时间小于90 min。终产物FET和FPT用乙腈沉淀法分离纯化,未校正总放化产率分别为4.7%和8%。用HPLC法分离纯化,未校正总放化产率分别为20%和30%。FET和FPT注射液放化纯度大于95%,各质量控制指标符合放射性药物质量要求。