盐酸二甲双胍缓释片的溶胀机制与释放规律相关性研究

作     者：朱芳芳 高慧升 KULKARNI Anand HEGDE Deepak 涂家生 ZHU Fangfang;GAO Huisheng;KULKARNI Anand;HEGDE Deepak;TU Jiasheng

作者机构：中国药科大学药学院江苏南京210000 上海药明康德新药开发有限公司上海200131 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2013年第44卷第4期

页      面：352-356页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：盐酸二甲双胍 羟丙甲纤维素 骨架片 体外释放 溶胀 

摘      要：以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,采用正交设计优化盐酸二甲双胍缓释片的处方。所得优化处方为:HPMCK100M-药物重量比为0.25∶1,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90为黏合剂。测定了优化制品在不同pH介质(pH 1.0盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液和pH 7.4磷酸盐缓冲液)中的溶胀因子和体外释放行为,并用不同模型拟合,继而考察药物释放与缓释片溶胀因子间的相关性。研究表明,所得制品的溶胀与体外释药况均符合Korsmeyer-Peppas模型;药物释放机制为Fick扩散。释药行为不依赖于介质pH的改变,且骨架片的溶胀对药物的释放起主导作用。本品中药物释放与骨架溶胀间具有良好的线性关系。