靶向LDL-C的创新降脂药物研究进展

作     者：王琦 孙彬 艾常虹 

作者机构：呼伦贝尔市人民医院临床药学部 内蒙古民族大学呼伦贝尔医学院 呼伦贝尔市中蒙医院药剂科 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2024年

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：内蒙古医学科学院公立医院科研联合基金科技项目(编号:2023GLLH0365) 

主　　题：血脂异常 低密度脂蛋白 依洛尤单抗 阿利西尤单抗 英克司兰 贝派地酸 依苏维单抗 

摘      要：低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高是动脉粥样硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular disease，ASCVD）的重要危险因素之一，绝大多数国家或地区的血脂管理指南均推荐 LDL-C作为降脂治疗的首要目标，同时以危险分层确定其目标值。大量循证证据表明，他汀类药物通过显著降低血清 LDL-C水平，可有效降低 ASCVD 患者心血管事件发生率，但ASCVD高风险人群的LDL-C降脂达标率现状仍然堪忧，临床上仍存在较多未被满足的降脂治疗需求。为应对这一难题，研究人员探索并发现了几类具有潜在创新作用机制的LDL-C靶向药物，包括前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9抑制剂（单克隆抗体如依洛尤单抗、阿利西尤单抗和托莱西单抗，小干扰RNA分子如英克司兰），ATP -柠檬酸裂解酶抑制剂（贝派地酸）、血管生成素样蛋白-3抑制剂（依苏维单抗）；此外，许多靶向LDL-C的新兴药物目前正在研究中。该文将综述上述药物的临床药理学及其心血管获益，同时总结靶向LDL-C的创新药物的循证管理进展。