负载小檗碱单壁碳纳米管递药系统的制备及体外评价

作     者：王鲁豫 季珂 李如梦 田雨冬 关延彬 孙彦君 

作者机构：河南中医药大学药学院 郑州大学第一附属医院泌尿外科 河南省中药特色炮制技术工程研究中心 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2024年

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：河南省高等学校重点科研项目(编号:23A320005) 河南中医药大学2022年度研究生科研创新能力提升计划(编号:2022KYCX002) 河南省科技攻关项目(编号:182102310096) 河南省中医药科学研究专项课题(编号:20-21ZY2150) 

主　　题：小檗碱 羧基单壁碳纳米管 递药系统 前列腺肿瘤 

摘      要：目的：制备负载小檗碱单壁碳纳米管递药系统（F127/SWCNTs-COOH/Ber），并考察其对前列腺肿瘤的抑制作用。方法：采用超声法制备将小檗碱（Ber）负载于功能化羧基单壁碳纳米管（F127/SWCNTs-COOH）上，以包封率和载药量为指标，通过单因素试验考察优化处方制备工艺。对F127/SWCNTs-COOH/Ber的粒径及Zeta 电位、体外溶出度及吸附特性等进行考察；采用人前列腺癌PC-3细胞进行体外细胞毒性评价。结果：最佳处方制备工艺: 药物与载体投料比为1:1，探超功率为200 W，探超次数为30次。制备的F127/SWCNTs-COOH/Ber平均粒径与电位分别为（182.3 ±11.64）nm、（-3.44±0.17）mV；包封率与载药量分别为81.09%、38.86%；30 min内在人工肠液和人工胃液中累积溶出率分别为94.02%、76.69%。F127/SWCNTs-COOH对小檗碱的吸附符合准二级吸附动力学模型。MTT 实验与细胞摄取实验结果表明F127/SWCNTs-COOH/Ber对PC-3 细胞的增殖抑制作用显著高于单独使用小檗碱，可以更有效将负载的小檗碱递送进入肿瘤细胞发挥治疗作用。结论：F127/SWCNTs-COOH/Ber递药系统制备成功，可提高小檗碱对前列腺肿瘤PC-3细胞的增殖抑制作用及细胞摄取效率，为前列腺癌治疗提供了一种潜在的递送载体。