布舍瑞林的合成制备研究

作     者：董倩 琚滢蓥 徐宏伟 叶小惠 成美玲 孔毅 DONG Qian;JU Ying-ying;XU Hong-wei;YE Xiao-hui;CHENG Mei-ling;KONG Yi

作者机构：南京市口腔医院江苏南京210008 中国药科大学生命科学与技术学院江苏南京210009 

出 版 物：《药物生物技术》 (Pharmaceutical Biotechnology)

年 卷 期：2014年第21卷第5期

页      面：412-415页

学科分类：0710[理学-生物学] 0831[工学-生物医学工程（可授工学、理学、医学学位）] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100705[医学-微生物与生化药学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 0836[工学-生物工程] 10[医学] 

主　　题：布舍瑞林 固相合成 GnRH 多肽 

摘      要：布舍瑞林(Buserelin)是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物。临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等疾病的治疗。该文主要对布舍瑞林合成方法进行研究:以DIC/HOBT为缩合剂,Boc合成法与Fmoc合成法联用的方法进行固相合成,乙胺/甲醇溶剂作为切割液,直接裂解树脂生成C端的乙胺基的方法合成布舍瑞林。并对合成的产物进行了结构鉴定。最终产品纯度为97%。该合成方法简单易行,产品纯度较高,适合用于布舍瑞林工艺开发。