3种黄酮类化合物对胰脂肪酶的抑制作用及其结合机制

作     者：张炎 康柱 苏冬雨 张瀛心 班晨宇 刘祎 周素珍 范金波 Zhang Yan;Kang Zhu;Su Dongyu;Zhang Yingxin;Ban Chenyu;Liu Yi;Zhou Suzhen;Fan Jinbo

作者机构：渤海大学食品科学与工程学院、辽宁省食品安全重点实验室、生鲜农产品贮藏加工及安全控制技术国家地方联合工程研究中心辽宁锦州121013 

出 版 物：《中国食品学报》 (Journal of Chinese Institute Of Food Science and Technology)

年 卷 期：2024年第24卷第7期

页      面：60-69页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：教育部中外语言交流合作中心2021国际中文教育创新项目(21YH009CX5) 

主　　题：黄芩素 槲皮素 漆黄素 胰脂肪酶 酶动力学 荧光光谱 

摘      要：探究小分子对胰脂肪酶(PL)的抑制作用已成为体外筛选具有抗肥胖作用活性成分的重要方法。采用分子对接法从黄酮类化合物中筛选具有强结合作用的活性成分,通过酶动力学研究抑制活性和抑制类型,结合荧光光谱法研究活性成分与PL的结合反应及机制。通过体外筛选得到3种黄酮类化学物:黄芩素(Bai)、槲皮素(Que)和漆黄素(Fis)。分子对接结果表明,3种黄酮类化合物与PL的结合位于催化位点Ser153-His264-Asp177残基附近,主要作用力为疏水相互作用和氢键。Bai、Que和Fis对PL抑制活性呈现剂量依赖性,其IC50分别为49.14,57.78,61.26μg/mL。抑制动力学表明:Bai和Fis对PL为竞争型抑制,而Que属于混合型抑制。荧光光谱法研究表明:3种黄酮类化合物对PL猝灭均属于静态猝灭,结合常数均大于105数量级,说明Bai、Que和Fis均与PL形成稳定的复合物。热力学参数分析表明:Bai与PL结合主要作用力为氢键和范德华力,Que、Fis和PL结合主要通过疏水相互作用。本研究将为开发新型PL抑制剂提供新思路。