对pH和果胶酶敏感的结肠定位片的研制

作     者：张双硕 许沛虎 焦小桐 熊富良 ZHANG Shuang-shuo;XU Pei-hu;JIAO Xiao-tong;XIONG Fu-liang

作者机构：武汉理工大学化学工程学院湖北省中药制剂工程技术研究中心湖北武汉430070 

出 版 物：《中成药》 (Chinese Traditional Patent Medicine)

年 卷 期：2009年第31卷第6期

页      面：856-860页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：湖北省自然科学基金资助项目(2007ABA252) 

主　　题：结肠定位给药制剂 中药提取物 高酯化果胶 凝胶 协同作用 

摘      要：目的:以盐酸小檗碱(BH)为模型药物,研制出具有良好结肠定位释药性能的结肠定位片。方法:以高酯化果胶(HMP)-羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料湿法制粒制备骨架片芯,以聚丙烯酸树脂Ⅱ-聚丙烯酸树脂Ⅲ-乙基纤维素为包衣材料制备骨架包衣片。通过体外释放试验,研究结肠定位片释药性能。结果:筛选出的BH结肠定位片在模拟胃液中2h无药物释放,在模拟小肠液中3h累积药物释放量3%(n=3),而在模拟的结肠环境(加果胶酶或大鼠结肠内容物)19h药物完全释放。相应处方的双黄结肠定位片亦具有相似的释药性能。结论:以HMP-HPMC(3∶1,占片重60%)为骨架材料制备片芯后,包pH敏感衣层的结肠定位片显示出良好的结肠定位释药性能。