他达拉非口溶膜在健康志愿者体内的药物动力学及相对生物利用度

作     者：王柳 韩胜男 彭辉 童妹 朱刚直 何小爱 WANG Liu;HAN Shengnan;PENG Hui;TONG Mei;ZHU Gangzhi;HE Xiaoai

作者机构：海口市人民医院海南海口570000 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2024年第55卷第3期

页      面：392-396页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：他达拉非 口溶膜 药物动力学 生物等效性 健康志愿者 

摘      要：考察了国产他达拉非(1)口溶膜在中国健康男性志愿者体内的药物动力学特征及其相对于1片的生物利用度。空腹试验采用随机、开放、三周期、双重拉丁方交叉试验设计,36名健康志愿者按1∶1∶1随机接受1口溶膜(不饮水)、1口溶膜(饮水)或1片(饮水);餐后试验采用随机、开放、两周期、交叉试验设计,志愿者按1∶1随机接受1口溶膜(饮水)或1片(饮水)。采用LC-MS/MS法检测血浆中1的浓度,并应用Win Nonlin 8.1软件计算药动学参数,SAS 9.4软件进行统计分析。结果表明,与1片相比,空腹试验中1口溶膜的主要药动学参数(c_(max)、AUC_(0→t)和AUC_(0→∞))几何均数比值的90%置信区间均落在80%~125%;而餐后试验中,1口溶膜的c_(max)未落在80%~125%。由此可见,空腹条件下,1口溶膜在不饮水及饮水条件下与1片均具有生物等效性,而在餐后条件下不具有生物等效性。