小柱离心联合HPLC测定适配体修饰的斑蝥素脂质体靶向纳米体系的包封率及药剂学性质研究

作     者：韦爱秋 梅潇旭 蒋倩婷 叶美欣 刘慧 张晓青 WEI Aiqiu;MEI Xiaoxu;JIANG Qianting;YE Meixin;LIU Hui;ZHANG Xiaoqing

作者机构：湖南中医药大学药学院长沙410208 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2024年第59卷第5期

页      面：433-438页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：湖南省自然科学基金项目资助(2023JJ50286) 湖南省教育厅科学研究项目资助(21A0255) 湖南省研究生科研创新项目资助(CX20220789) 湖南中医药大学2022年大学生创新创业训练计划项目(212) 湖南中医药大学重点学科中药学科(校行发规字2号) 

主　　题：斑蝥素 脂质体 适配体 小柱离心法 包封率 

摘      要：目的建立小柱离心联合高效液相色谱法(HPLC)测定适配体修饰的斑蝥素(CTD)脂质体靶向纳米载药体系(Apt-CTD-NLP)的包封率,并进行药剂学性质研究。方法采用薄膜分散法制备CTD-NLP,其表面通过化学自组装技术用适配体进行修饰,构建Apt-CTD-NLP并进行理化性质表征。以空白脂质体柱回收率与游离CTD洗脱率为指标,单因素考察优化小柱分离条件,用HPLC定量测定Apt-CTD-NLP的包封率。结果Apt-CTD-NLP呈规则圆球形,平均粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位分别为(101.0±1.058)nm、(0.208±0.012)、(-1.9±0.397)mV,且具有缓释作用。葡聚糖凝胶小柱分离游离CTD的最佳条件:400μL上样量,静置吸附25 min,1000 r·min^(-1)离心5 min,去离子水洗脱3次(500μL,1000 r·min^(-1)离心5 min)。3批Apt-CTD-NLP平均包封率为(94.56±0.80)%。结论对于亲脂性小分子药物脂质体,小柱离心联合HPLC可快速有效地分离脂质体与游离药物,测定Apt-CTD-NLP的包封率。