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4-(1,3,4-噻二唑-2-巯基)苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物合成、晶体结构及抗癌活性

Synthesis, X-ray Structure and Antitumor Activity of 4-(1,3,4- Thiadiazole-2-ylthio)benzofuro[3,2-d]pyrimidine Derivatives

作     者:赵云 欧阳贵平 徐维明 金林红 袁凯 ZHAO Yun;OUYang Gui-Ping;XU Wei-Ming;JIN Lin-Hong;YUAN Kai

作者机构:贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2010年第30卷第7期

页      面:1093-1097页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 0703[理学-化学] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基  金:贵州大学引进人才科研基金(No.2008040)资助项目 

主  题:水杨腈 合成 晶体结构 抗癌活性 

摘      要:从水杨腈出发,经醚化、两次成环、氯化制得4-氯-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5);5与5-取代-2-巯基-1,3,4-噻二唑反应,合成了7个新的含噻二唑的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶衍生物.其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS表征,培养并测定化合物6a的晶体结构.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物6b在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为89.2%.

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